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09.03.2016

Laso: Ein neues lang wirkendes Antiöstrogen

Lasofoxifen (Laso) gilt als SERM der nächsten Generation und soll zu einem Testosteronanstieg führen.

Laso: Ein neues lang wirkendes Antiöstrogen
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Die Antiöstrogenforschung schreitet unaufhörlich voran. Wissenschaftler entwickeln in schnellem Tempo neue Arzneimittel. Zu einer dieser Arzneigruppen gehören SERMs (Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren). Diese Verbindungen blockieren beziehungsweise hemmen Östrogen an den Rezeptoren. Diese Mittel besitzen auch eine gewebsspezifische Östrogenaktivität, was ihnen ermöglicht, sowohl die Aktivität von Östrogen zu unterstützen als ihr auch entgegenzuwirken – je nach Körperbereich(en).

Der Nutzen besteht darin, einige wichtige Wirkungen der Östrogene zu unterstützen – wie zum Beispiel eine Verbesserung des Cholesterinspiegels, die Erhöhung der Knochenmineraldichte oder Hitzewallungen zu reduzieren. Gleichzeitig werden ihre Wirkungen in potenziellen Krebsgeweben wie in der Brust oder Gebärmutter blockiert. Zur Zeit gibt es vier SERMs, die von der US-Arzneimittelbehörde (FDA) zugelassen sind: „Tamoxifen“, „Clomifen“, „Raloxifen“ sowie „Toremifen“.

Einer dieser neuen, von Wissenschaftlern untersuchten Arzneistoffe ist Lasofoxifen („Laso“). Es wird als ein weiteres SERM der „nächsten Generation“ beschrieben und in erster Linie zur Verringerung des Frakturrisikos bei postmenopausalen Frauen sowie zur Behandlung vaginaler Atrophie erforscht. Letzteres ist durch eine Ausdünnung und Austrocknung der Scheidenwände gekennzeichnet, was oft mit Schmerzen beim Geschlechtsverkehr verbunden ist.

Angesichts seiner gewebsspezifischen Östrogenwirkungen kann Laso auch in Verbindung mit einem verringerten Risiko für Schlaganfall und Herzinfarkt gebracht werden. Die typische Untersuchungsdosis bei behandelten Frauen ist fünf Milligramm täglich. Zwar wurden die Auswirkungen dieses Medikaments bei Männern nicht weitgehend untersucht. Aber es gab eine Studie, die andeutet, dass dieses Antiöstrogen interessant für dieses Geschlecht sein könnte.

Die besagte Studie berichtete von einer bemerkenswerten und lang anhaltenden Steigerung des Testosteronspiegels. Wenn Männer Antiöstrogene einnehmen, ist natürlich ein Testosteronanstieg zu erwarten. Das liegt daran, dass Östrogen als ein starkes hormonelles Rückkopplungssignal für das Gehirn dient, was zu einer Verminderung der Testosteronsynthese führt. Da viel von dem Östrogen bei Männern aus Testosteron stammt, ergibt das Sinn (wenn Männer viel Östrogen aufweisen, müssen sie wahrscheinlich den Testosteronspiegel senken).

Dass Laso diese Wirkung bei Männern zeigt, ist nicht ungewöhnlich. Ungewöhnlich ist jedoch, wie lange diese Wirkung anhält. Laut dieser Untersuchung machten sich bei Männern, die eine einzige Dosis Laso aufnahmen, einen ganzen Monat lang (28 Tage) eine gehemmte Östrogenproduktion und ein Testosteronanstieg bemerkbar. Und Laso ist ein Medikament, das oral verabreicht wird: Eine einzige Pille könnte daher den Testosteronspiegel für einen ganzen Monat erhöhen. Stellen Sie sich das mal vor!

Hier die Einzelheiten der Studie: Erstens handelte es sich um eine Doppelblindstudie. Das heißt, weder die Teilnehmer noch die Forscher wussten, wer was eingenommen hatte, bis die Studie beendet war. Insgesamt wurden 36 junge Männer im Alter von 18 bis 41 Jahren rekrutiert. Sie wurden in Gruppen mit jeweils sechs Personen aufgeteilt. Innerhalb dieser Gruppen bekamen vier Männer eine festgesetzte Dosis Laso und zwei Männer ein Placebo. Die untersuchten Dosierungen betrugen ein, drei, zehn, 30 und 100 Milligramm. Die Dosen wurden im nüchternen Zustand verabreicht. Eine weitere Gruppe bekam täglich 100 Milligramm, allerdings im nicht nüchternen Zustand. Die Hormonprofile (LH, Testosteron) wurden vor Behandlungsbeginn und 28 Tage nach Verabreichung des Medikaments gemessen.

Die Ergebnisse der Studie waren recht bemerkenswert für eine orale Medikation. Nochmals: das Medikament scheint eine lang anhaltende Wirkung zu haben. Erstens betrug die gemessene terminale Halbwertszeit von Laso 116 Stunden. Das sind fast fünf Tage. Die höheren Dosierungen (zehn, 30, 100 Milligramm) führten zu einem größeren Anstieg des luteinisierenden Hormons (LH) und erreichten einen Höchststand zwischen 200 und 500 Prozent zwischen dem dritten und siebten Tag.

Testosteron folgte einem ähnlichen Muster. Die Testosteronspiegel erhöhten sich um 36, 82 und 90 Prozent an Tag sieben in den Gruppen, die Dosen von 30 und 100 beziehungsweise 100 Milligramm mit einer Mahlzeit verabreicht bekamen. Die Ein-Milligramm-Gruppe verzeichnete am dritten Tag einen Anstieg von 46 Prozent. Diese Anstiege hielten ebenfalls auffällig lange an.

Am 28. Tag betrugen die Werte des gemessenen Serumtestosterons 24 Prozent (1mg), 57 Prozent (3mg), 28 Prozent (10mg), 81 Prozent (30mg), 109 Prozent (100mg) und 92 Prozent (100mg zusammen mit der Mahlzeit) über dem Ausgangswert. Die mittleren Testosteronwerte der Testgruppe pendelten sich eher am oberen Ende des Normalbereichs (30 bis 40 nmol/L) zwischen dem siebten und 28. Tag ein, unabhängig von der Dosis.

Zu erwähnen ist, dass dies eine Studie mit kleinen Gruppen war, und diese waren in sich recht unterschiedlich. Vor diesem Hintergrund sind die Ergebnisse immer noch dramatisch und verdienen Beachtung. SERM-Medikamente zeigen in der Regel sehr vorhersehbare Wirkungen im Hinblick auf Männer und Hormone. Es ist kein großer Sprung, von den hier gegebenen Daten überzeugt zu sein. Das ist sicherlich nicht das erste Mal, dass wir einen Anstieg in Testosteron durch SERM gesehen haben. Diese Medikamente sind unter Bodybuildern weit verbreitet, um sowohl der Östrogenaktivität entgegenzuwirken als auch die Testosteronproduktion zu steigern. Allerdings ist dies das erste Mal, dass ein SERM das so lange nach Verabreichung einer oralen Dosis tut.

Die Zeit wird schließlich zeigen, ob Lasofoxifen von der FDA (oder den Behörden eines anderen Landes) als Arznei zugelassen wird und ob es zu einem erschwinglichen Preis pro Milligramm verkauft wird, so dass es interessant für Bodybuilder wird. Zweifellos ist dieses Medikament nun auf dem Schirm. Wenn Laso breite Zustimmung findet, werden wir schnell von Experimenten hören und Rückmeldungsberichte bekommen...


Text von William Llewellyn
Foto von Sportrevue


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Text mit freundlicher Unterstützung der Sportrevue